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药士辅\大环内酯类抗生素的分类

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药士辅导\大环内酯类抗生素的分类;大环内酯类抗生素的分类是药士考试所要掌握的知识点之一,魁网医学考试频道搜集整理如下:

  第一代:

  14元环的大环内酯类抗生素:红霉素,广泛应用于呼吸道、皮肤、软组织等感染,β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代药物;抗菌谱相对较窄,易产生耐药性,生物利用度较低,应用剂量较大,不良反应多见,限制了其在临床的应用。

  16元环大环内酯类:20世纪70年代,吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素,虽对红霉素耐药菌作用有所改进,但肝毒性依旧明显,与茶碱合用可减少其代谢,易出现中毒反应;还可使性激素或β-内酰胺类抗生素疗效降低。

  第二代:

  20世纪90年代后,克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等,具有红霉素相同的作用特点,而且增强了抗菌活性,扩大了抗菌谱,口服易吸收,对酸稳定,t1/2延长,不良反应减少,同时还具有良好的PAE,现已成治疗呼吸道感染的主要药物。

  大环内酯类间仍存在交叉耐药性,对红霉素耐药,对克拉霉索、阿奇霉素耐药。

  第三代:

  酮基内酯类抗生素:在红霉素第3位碳上引入酮基后,得到14元环大环内酯类衍生物,如泰利霉素。治疗耐红霉素类的肺炎链球菌引起的感染,克服了与红霉素交叉耐药问题。

  还具有抗幽门螺杆菌、非特异性抗炎、抗过敏、免疫调节等作用,在许多非感染疾病治疗中发挥作用。

 

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