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药理学第十五章解热镇痛抗炎药考前_药物学复习

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药理学第十五章解热镇痛抗炎药(考前辅导) 执业药师考前复习掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。

    熟悉解热镇痛抗炎药的分类和各类常用药物的药理作用特点。

    一.基本药理作用

    (一)解热作用

    [特点]

    1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响.

    2.仅影响散热过程,不影响产热程.

    3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成.

    (二)镇痛作用

    1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制.

    2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效.

    3.镇痛作用部位主要在外周.

    4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性.

    (三)消炎、抗风湿作用

    除苯胺类外,其他药均有此作用,能抑制局部PG合成,使炎症缓解或失.

    (四)抗血小板聚集作用

    阿斯匹林可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集合血栓形成.

    二、常用药物

    乙酰水扬酸(阿斯匹林 Aspirin)

    [作用及反应]

    1.解热镇痛和抗风湿作用

    (1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等.

    (2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断;对类也可迅速镇痛、消炎,目前仍为首选药.

    2.抑制血小板聚集、防止血栓形成

    小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞 .

    [不良反应]

    1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用.

    2.凝血障碍 延长出血时间, 对严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人可引起出血, 故

    这些病人应避免使用.

    3.变态反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关. 故有哮喘史者禁用.肾上腺素

    对“阿斯匹林哮喘”无效可用糖皮质激素治疗.

    4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理:停药, 并静滴

    碳酸氢钠, 以促进药物排泄.

    5.肝、肾损害.

    对乙氨基酚 (醋氨酚、扑热息痛Paracetamol, Acetaminophen)

    [作用特点]

    1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛,是小

    儿退热的首选药。

    2.抗炎作用很弱,无实际疗效.

    [不良反应]

    1.治疗量不良反应很少,偶见过敏.

    2.大量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害.

   

   

    保泰松及羟基保泰松

    [作用特点]

    1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性发热效.

    2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎,关节强直性脊椎炎等.

    3.较大剂量可促进尿酸排泄,可用于治疗急性痛风.

    [不良反应]较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等.

    消炎痛(引哚美辛)

    是引哚类衍生物,其解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强.但不良反应多,故仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人.

    布洛芬

    布洛芬又名异丁苯丙酸,具有解热、镇痛、抗风湿作用,主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻.

来源:魁网学习频道-执业药师魁网医学考试资料

 

 

 

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